AZD3759是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。
提示：AZD3759无T790M靶点。
1. 主要靶点：EGFR (L858R)， EGFR (exon 19Del) 。
2. 适应症和用途：本药物目前最高临床阶段为临床试验一期，尚无经药物主管部门审批通过的适应症。既往临床试验取得阳性结果（肿瘤控制或缓解）的疾病包括伴有EGFR21突变额19外显子缺失的脑转移和脑膜转移。
3. 剂量：
50mg -100mg bid（一日两次）。脑转移患者建议100mg bid。
AZD3759被动渗透率高（29.5x10-6 cmc），药物剂量≥100mg bid和200mg bid时，脑脊液药物浓度分别高于pEGFR半抑制浓度（IC50）和90%抑制浓度（IC90）。
4. 给药方法: 避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
5. 不良反应及处理
（本段中不良反应处理方案中，除经患者普遍应用有效的验方外，均有临床医学和护理学核心期刊文献支持。严重副作用及其应对应在临床医师指导下进行。）
a. 甲沟炎。甲沟炎即指甲板两侧与皮肤皱褶结合部的化脓性感染，是临床常见的指（趾）部感染性疾病之一。致病菌为金黄色葡萄球菌。
预防甲沟炎，可修剪指甲，避免甲缘嵌入甲沟。甲沟炎早期局部消炎处理，可以控制感染。通常可单独或联合采取以下措施：咨询kbx184
1）用3%碘伏反复涂抹患处；
2）用头孢类或左氧氟沙星药物粉（可将药片研磨成粉）敷于患处；
3）百多邦（莫比罗星软膏）、达维邦（环丙沙星）或立思汀（夫西地酸）外涂患处；
4）短波紫外线或红外线照射理疗；咨询kbx184
4）口服抗生素（请注意排查过敏史），如：磺胺甲恶唑、甲氧苄啶（抗菌谱与磺胺类相似）、阿莫西林等。
控制不当的甲沟炎形成脓肿后，必须切开引流，必要时拔除指甲。
b.腹泻。
腹泻是靶向药物最常见的副作用之一。对发生延长的2级腹泻（持续长于48小时）及3级腹泻患者，应暂停靶向药物给药或降低剂量，直至腹泻缓解至1级或更低。
可服用止泻剂。如腹泻≤3次/日，给予肠黏膜保护剂，如思密达（蒙脱石散）；如腹泻>3次/日，则口服易蒙停（盐酸洛哌丁胺胶囊），同时适当补液，预防脱水和电解质紊乱。
由于NSCLS晚期患者身体虚弱，腹泻时应注意保护患者，防止晕倒等不良后果，还要保护肛周皮肤，于排便时温水冲洗和氧化锌软膏外涂。若腹泻严重，应积极排除伪膜性肠炎的可能。如伴有呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时，应及时就医，以防脱水发生肾损伤。咨询kbx184
腹泻期间，避免过食或进食不易消化的食物，以及易产生气体的食物（如豆浆，乳糖不耐受患者应避免摄入乳制品，亦不要在药物中添加乳糖）。可口服枯草杆菌二联活菌肠溶胶囊（美常安）等益生菌，恢复肠道正常菌群的生态平衡。
c. 乏力。乏力是靶向治疗最常发生的不良反应之一，原因复杂，对于乏力的治疗尚无普遍的临床共识。
患者用药期间出现乏力，应首先排除甲状腺功能低下、贫血、抑郁、睡眠障碍、疼痛等原因。适度休息，补充营养，富含Omega-6的食物有助于缓解乏力。
d. 皮疹。
局部给予外搽炉甘石洗剂和喜疗妥软膏 ；中度皮疹（广泛但无继发感染）使用苯海拉明软膏或红霉素软膏可减轻症状，防止感染；可单独或联合使用2.5%的氢化可的松软膏、1%氯林可霉素凝胶涂抹患处，并联合口服多西环素 ；
避免使用碱性皂液清洁皮肤，适当防晒。
e. 食欲减退/恶心
少食多餐，避免食用油腻食物；进食水分充足的流质、半流质食物可以改善食欲，并可遵医嘱服用醋酸甲地孕酮。伴有呕吐的患者应适当给予止吐药物治疗，如甲氧氯普胺（胃复安）、HT3 受体阻滞剂等。
6.药物相互作用：AZD3759不是跨膜糖蛋白（Pgp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物[。
7. 药物储存：将AZD3759放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。-20°C可保存三年。
EGFR靶点药物： WZ4002 BIB2992 azd3759 azd9291 凡德他尼(Ret） 804 1686
ALK靶点药物 ： 克唑替尼 ap26113 色瑞替尼
抑制骨转移的 ：卡博替尼XL-184 达克替尼 色瑞替尼 804
Cmet扩增：INC208 XL184
抗血管生成：尼达尼布 多吉美 阿西替尼
Mek扩增 KRAS：AZD6244司美替尼
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azd3759
外观与性状：白色或灰白色固体
熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水)
水溶解性：溶于DMSO
含量：99%以上 医药级
用途：肺癌药研究用
AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。
AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用
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